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糖尿病治療藥物?a-葡萄糖苷酶抑制劑

發布日期:2021-12-17


    糖尿病的診斷及分型:

糖尿病的診斷一般不難,空腹血糖大于或等于7.0毫摩爾/升,和/或餐后兩小時血糖大于或等于11.1毫摩爾/升即可確診。

糖尿病分型:

1型糖尿病

發病年齡輕,大多<30歲,起病突然,多飲多尿多食消瘦癥狀明顯,血糖水平高,不少患者以酮癥酸中毒為首發癥狀。單用口服藥無效,需用胰島素治療。

2型糖尿病

常見于中老年人,肥胖者發病率高,??砂橛?/span>高血壓,血脂異常、動脈硬化等疾病。起病隱襲,早期無任何癥狀,或僅有輕度乏力、口渴,血糖增高不明顯者需做糖耐量試驗才能確診。血清胰島素水平早期正?;蛟龈?,晚期低下。


 

糖尿病的藥物治療

主要是兩類:和胰島素分泌、作用有關;減少胃腸對葡萄糖的吸收!

1. 胰島素治療

胰島素制劑有動物胰島素、人胰島素和胰島素類似物。

根據作用時間分為短效、中效和長效胰島素,并已制成混合制劑,如諾和靈30R,優泌林70/30。

適用人群1型糖尿病患者; 

2型糖尿病患者(口服降糖藥失效者先采用聯合治療方式;無效者停用口服降糖藥,改用胰島素治療)。

胰島素治療的最大不良反應為低血糖。


2. 口服藥物治療

(1)磺脲類藥物

降糖機制主要是刺激胰島素分泌。

適用人群2糖尿病患者(體型正常)

對有一定胰島功能者療效較好;

對一些發病年齡較輕,體形不胖的糖尿病患者在早期也有一定療效

肥胖者使用磺脲類藥物時,要注意飲食控制,使體重下降,與雙胍類或α-葡萄糖苷酶抑制劑降糖藥聯用較好。

 

(2)格列奈類胰島素促分泌劑

降糖機制:促進胰島素分泌。

代表藥物瑞格列奈、那格列奈。

 

(3)胰島素增敏劑

降糖機制增強胰島素作用,改善糖代謝。

可以單用,也可用磺脲類,雙胍類或胰島素聯用。

有肝臟病或心功能不全者者不宜應用。

 

(4)雙胍類降糖藥

降糖機制增加外周組織對葡萄糖的利用,減少胃腸對葡萄糖的吸收,降低體重。

適用人群2型糖尿病患者(肥胖型);

1型糖尿病用胰島素治療病情不穩定,用雙胍類藥物可減少胰島素劑量。

不良反應一是胃腸道反應。最常見、表現為惡心、嘔吐、食欲下降、腹痛、腹瀉,發生率可達20%。為避免這些不良反應,應在餐中、或餐后服藥。

二是頭痛、頭暈、金屬味。

三是乳酸酸中毒,多見于長期、大量應用降糖靈,伴有肝、腎功能減退,缺氧性疾病,急性感染、胃腸道疾病時,降糖片引起酸中毒的機會較少。

 

(5)α-葡萄糖苷酶抑制劑 

降糖機制a-葡萄糖苷酶競爭性結合,抑制酶的活性,減少寡糖分解為單糖,延緩了單糖特別是葡萄糖吸收的速度,降低血糖。

適用人群1型和2型糖尿病均可使用。

可以與磺脲類,雙胍類或胰島素聯用。 

代表藥物:阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇

主要不良反應有:腹痛、腸脹氣、腹瀉、肛門排氣增多。

 

α-葡萄糖苷酶

葡萄糖苷酶糖苷水解酶大家族中的一大類酶,不是某一個酶!

主要功能為水解葡萄糖苷鍵,釋放出葡萄糖作為產物,是生物體糖代謝途徑中不可或缺的一類酶。

α-葡萄糖苷酶 (包括麥芽糖酶、異麥芽糖酶、蔗糖酶等)


 

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α-葡萄糖苷酶抑制劑

特點1α-糖苷酶抑制劑的結構類似寡糖(假寡糖),能與a-葡萄糖苷酶競爭性結合,抑制酶的活性,減少寡糖分解為單糖,從而延緩了單糖特別是葡萄糖吸收的速度,以降低血糖,對餐后高血糖的作用比較明顯。

特點2葡萄糖苷酶抑制劑不刺激胰島素的分泌,單獨使用本類藥物通常不會引發低血糖,因此可幫助減少血糖的波動。

特點3可以明顯降低糖尿病患者發生心血管病變的概率,對心肌梗死的改善作用最為顯著。

常見的α-葡萄糖苷酶抑制劑阿卡波糖(拜唐蘋):由白色放線菌屬菌株發酵而成,為德國拜耳公司出品,副作用是引起消化道反應,如腸鳴、腹脹、惡心、嘔吐、食欲減退、偶有腹瀉,一般兩周后可緩解,必要時可減低藥量。伏格列波糖(倍欣):日本武田藥品有限公司生產。產生的副作用類似阿卡波糖。

米格列醇(德賽天、米格尼醇、Glyset):德國拜耳制藥公司20世紀90年代初研究開發的一種新型降糖藥。由于該藥只延緩單糖在腸道中的吸收,不會殘留未被吸收的寡糖,消除了阿卡波糖嚴重的腸道副作用。

 

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a-糖苷酶抑制劑可與多種降糖藥物如胰島素促泌劑(包括磺酰脲類和格列奈類)、噻唑烷二酮類藥物、二甲雙胍等聯合應用,不僅提高了降糖效果,還有助于減少藥物用量,降低胰島素促泌劑的低血糖發生率。

對于單獨應用胰島素治療血糖控制不穩定的2型糖尿病患者,加用阿卡波糖后,糖基化血紅蛋白HbA1c降低0.69%,節約胰島素用量約15%~20%。

信息摘自:李洪梅. α-葡萄糖苷酶抑制劑的臨床應用[J]. 中國醫刊, 2007, 42(10): 19-21.

 

寡糖:又稱低聚糖。低聚糖通常通過糖苷鍵將24個單糖連接而成小聚體,它包括功能性低聚糖和普通低聚糖,這類寡糖的共同特點是:難以被胃腸消化吸收,甜度低,熱量低,基本不增加血糖和血脂。最常見的低聚糖是二糖,亦稱雙糖,是兩個單糖通過糖苷鍵結合而成的。

糖基化血紅蛋白是葡萄糖與血紅蛋白非酶促反應結合的產物,反應不可逆,HbA1c水平穩定,可反映取血前2個月的平均血糖水平。是判斷血糖控制狀態最有價值的指標。


α-葡萄糖苷酶抑制活性實驗---酶的來源(例)

1. 酵母來源的:

PNPG作為底物進行實驗



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有研究發現:可能由于結構的區別,抑制劑在酵母來源、哺乳動物來源的α-葡萄糖苷酶抑制活性上并不總是保持一致,某些原料對酵母來源、哺乳動物來源的α-葡萄糖苷酶抑制活性差異較大。

 

2. 鼠腸丙酮粉末



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3. 鼠小腸酶提取液

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